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缬沙坦 | 137862-53-4

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中文名称: 缬沙坦
英文名称: Valsartan
CAS No.: 137862-53-4 | 分子式: C24H29N5O3 | 分子量: 435.519
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MSDS:缬沙坦msds
价格行情:缬沙坦价格
名称和标识符

Inchi : 1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1

InChIKey : ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N

SMILES : CC(C)[C@@H](C(O)=O)N(C(CCCC)=O)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C=C1

别名信息
中文别名:
缬沙坦 N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸 盐酸氨溴索杂质D CGP一48933:DIOVAN N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸 铬酸锌 颉沙坦 缬沙坦 EP标准品 缬沙坦 USP标准品 缬沙坦标准品 缬沙坦标准品(JP) 缬沙坦峰鉴别 EP标准品 缬沙坦系统适应性 EP标准品 缬沙坦杂质 辛伐司他汀 N-戊酰基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基甲基]-L-缬氨酸
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英文别名:
Valsartan 3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid CGP-48933 DIOVAN N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE VALSARTAN, MM STANDARD VALSARTAN, USP STANDARD VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride ValsartanC24H29N503 Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933 L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI) Nisis Tareg (S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine (S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic acid CGP 48933 GMP L-Valsartan N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE N-(1-Oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine Valsartan API Valsartane Valsratan N-(1-Oxopentyl)-N-[[2′-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine [ "" ]
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物化性质
计算特性

精确分子量 : 435.22700

氢键供体数量 : 2

氢键受体数量 : 8

重原子数量 : 32

可旋转化学键数量 : 11

实验特性

颜色与性状 : Powder

熔点 : 117°C(lit.)

溶解度 : DMSO: ≥20mg/mL

稳定性 : Hygroscopic

PSA : 112.07000

LogP : 4.16170

Merck : 9916

比旋光度 : -55.0° - -70.0° (c=1, MeOH)

光学活性 : [α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol

安全信息 纠错

符号: GHS08 

提示语 : 警告

信号词 : Warning

危害声明: H361

警示性声明: P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501

危险品运输编号 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 3

危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

安全说明: S26; S37/39

RTECS号 : YV9455000

危险品标志: Xi Xi

储存条件 : 2-8°C

风险术语 : R36/37/38

海关数据

2933990090

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

化合物 137862-53-4 合成路线 共 8 条合成路线
化合物详情(旧版)

缬沙坦物理化学性质

性状:白色结晶粉末
密度:1.212g/cm3
熔点:116-117°C
沸点:684.9ºC at 760 mmHg
闪点:368ºC
折射率:1.586
蒸汽压:1.06E-19mmHg at 25°C

缬沙坦产品用途

抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于 治疗高血压 

缬沙坦也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利,适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压,能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿,并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者(左心室衰竭或左心室功能紊乱)的心血管死亡率。

一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药治疗,不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。

缬沙坦具有如下特点

1,本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2,降低升高的血压,同时不影响心率。
3,对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
4,突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压"反跳"或其他副作用。
5,不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。 

缬沙坦制备方法

【方法一】2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。

缬沙坦安全说明书(MSDS)

危害辨识

【吸入】转移到空气新鲜。如果没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,给输氧。就医。
【皮肤】立即用肥皂和大量清水冲洗皮肤至少15分钟。如果症状持续,就医。
【眼睛】立即用大量的水冲洗至少15分钟,冲洗眼睛。就医。
【食入】如果吞食,漱口水,人是有意识的。就医。
曝光控制/个人防护
【个人防护】戴自给式呼吸器,胶靴及重型橡胶手套。

消防措施
【消防】与二氧化碳,干粉或适当的泡沫灭火。水喷雾。佩戴自给式呼吸器及防护衣物,避免接触皮肤和眼睛。
泄漏处理办法
【少量溢出/泄漏】Sweep-up/absorb合适的材料,在一个容器和出售持有。避免扬尘。通风区和皮卡完成后,用水冲洗现场。
稳定性和反应性
【燃烧产物】发出火灾条件下的有毒烟雾。

缬沙坦储运特性

存放在阴凉黑暗的地方原来的容器中。

缬沙坦的副作用  

临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

物化特性

熔点 116-117°C

危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品

风险术语标识

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection
戴适当的手套和护目镜或面具。

扩展阅读

缬沙坦胶囊 缬沙坦胶囊,缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

产品用途

用于治疗高血压


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